有一大類重要的天然化合物是由四環(huán)結(jié)構的甾族化合物衍生出來的。這類化合物名為類固醇，它們存在于一切動植物體內(nèi)。動物體內(nèi)含量最多的類固醇是膽固醇C27H46O。人體能合成膽固醇，也很容易通過腸壁吸收食物中的膽固醇。膽固醇和生成膽石有關，它還可使動脈硬化。
膽固醇的生化更迭和降解產(chǎn)生許多在人體生物化學中非常重要的類固醇。
可的松和促腎上腺皮質(zhì)激素是在1949年醫(yī)藥工業(yè)所生產(chǎn)的一種治療風濕病和風濕性關節(jié)炎的藥物。梅奧醫(yī)學研究所的E·C·肯德爾首次從動物的腎上腺皮質(zhì)中把可的松分離出來。有關皮質(zhì)激素的主要研究工作是在30年代里，在瑞士的梅奧醫(yī)學研究所和雷依茲斯丁實驗室里進行的。也在研究所里工作的P·S·亨奇在幾個關節(jié)炎和風濕病例中證實了該藥物的藥效。制作1克可的松需要180，000只綿羊腎上腺。這些可的松的化學成分馬上被化驗出來了，伍德沃德所領導的小組證實了該化合物的化學結(jié)構，并在1953年繼續(xù)進行合成這種化合物的工作。由于它是一種甾族類的化合物，用于合成該化合物的原料容易得到，因此雖然其化學結(jié)構較復雜，但是進行工業(yè)合成生產(chǎn)還是可能的。
ACTH這種從豬腦垂體中提取的物質(zhì)被證實是一種多肽。美國氰氨公司、加里福尼亞大學和匹茨堡大學的各研究小組一直在積極地從事著它的化學結(jié)構的研究。1960年在七年研究之后，由K·霍夫曼（Klaus Hofmann）領導的匹茨堡小組合成了一種具備 ACTH所具有的全部生物活性的多肽。
美籍華裔化學家李卓浩成功地確定了促腎上腺皮質(zhì)激素的氨基酸數(shù)量（39個）和序列，ACTH刺激腎上腺因此控制像可的松這樣的激素在體內(nèi)的水平。他們發(fā)現(xiàn)主要的生物活性是由1－24的氨基酸所執(zhí)行的；序列25－33氨基酸似乎表明該激素的人類血統(tǒng)，因為該段氨基酸隨人種不同而變異，該序列中的其余成員（24—39）的功能還不清楚。
各藥物實驗室和大學所作的大量的研究使各種具有更高效的化合物設計工作穩(wěn)步發(fā)展。特別是對甾族類化合物的研究對于改進可的松分子這方面起了不小的作用。氫化可的松是其中的一種，但它有許多不良副作用。其他有關化合物隨著不飽和狀態(tài)不斷增加，和在某些位置上增添氟基，增添羥基或增添甲基，則藥物的療效更好。
性激素在結(jié)構上和膽固醇及可的松有關。女性激素（孕甾酮）和男性激素（睪丸甾酮）僅有不大的差別。
其他女性激素有雌二醇和雌酮，它們又叫雌激素。雌激素和前面討論的其他類固醇的區(qū)別在于它們都有一個芳香族A環(huán)。